Mapa del Site
 

COMPOSICIÓN


Cada Comprimido contiene :


Metformina Clorhidrato …..............…. 850 mg
Excipientes c. s. p. ........................... 1 tableta

INDICACIONES :

La Metformina esta indicada en pacientes con diabetes tipo 2 para controlar la hiperglucemia que no puede ser controlada con la administración de dieta, ejercicios, reducción de peso, o cuando la terapia con insulina no es requerida o no es factible. Se usa como monoterapia o como tratamiento adjunto a las Sulfonilúreas o Insulina cuando ninguno de ellos individualmente proporciona un adecuado control glucémico. Puede ser probada si ocurre un fallo primario o secundario a sulfonilúreas. Sin embargo, precaución y criterio clínico d eben ser empleados cuando se combina la Metformina con dosis máximas de sulfonilúreas para el tratamiento de pacientes no obesos con diabetes tipo 2 quienes no hayan respondido claramente a las sulfonilúreas; La insulina puede ser el tratamiento preferido en estos casos. La Metformina se encuentra indicada para el tratamiento de síndrome de ovario poliquístico.
 

ACCIÓN FARMACOLÓGICA :

La Metformina es un agente anti-hiperglucémico que potencia el efecto de la insulina por mecanismos aún no dilucidados por completo. La Metformina no estimula las células beta del páncreas para incrementar la secreción de insulina. La secreción de insulina debe estar presente para un apropiado trabajo de la Metformina. Se postula que la Metformina disminuye la producción de la glucosa hepática y mejora la sensibilidad a la insulina por incremento de la captación y utilización de glucosa periférica.

Específicamente se sabe que la Metformina puede incrementar el número y/o afinidad de los receptores de insulina en la superficie de la membrana celular, especialmente en los sitios receptores periféricos, y ayuda a la correción de una disminución en la regulación del receptor insulínico. Este efecto incrementa la sensibilidad a la insulina en sitios de unión receptor y post receptor e incrementa la captación de glucosa periféricamente. La concentración de insulina permanece inalterada o ligeramente reducida mientras mejora el metabolismo de glucosa. A dosis terapéutica la Metformina no produce hipoglucemia en pacientes diabéticos o no diabéticos. Además, los efectos metabólicos de la Metformina incrementan la reserva de glicógeno hepático en pacientes diabéticos (pero no en pacientes no diabéticos), reduce la oxidación de ácidos grasos y la formación de la acetil coenzima A y puede disminuir la absorción de glucosa en el intestino.

La recaptación de glucosa y la oxidación de ácidos grasos libres son efectos cuyas causas son consideradas como mecanismos no insulínicos mediatos.

CONTRAINDICACIONES :


Las contraindicaciones incluidas han sido seleccionadas en función a su potencial relevancia clínica y no son necesariamente inclusivas. Con la excepción de circunstancias especiales, este medicamento no deberá ser empleado cuando existan los siguientes problemas médicos : Cualquier condición que requiera un control minucioso de glucosa en la sangre, tales como : Quemaduras severas; deshidratación; coma diabético; cetoacidosis diabética; coma hiperosmolar no cetótico, infección severa; cirugía mayor; traumatismo grave (pueden verse incrementados los riesgos de efectos secundarios relacionados con glucosa en sangre o acidosis láctica no controladas).
Condiciones asociadas con hipoxemia tales como : Insuficiencia cardiorrespiratoria; colapso cardiovascular; insuficiencia cardiaca congestiva; infarto miocárdico agudo; o enfermedad hepática, aguda, severa, o crónica; o antecedentes de acidosis láctica activa, o historial de disfunción renal o enfermedad renal (la acidosis láctica se encuentra asociada con estas condiciones y el riesgo se incrementa cuando la Metformina se usa concurrenmente).

Exámenes médicos o de diagnóstico usando medios de contraste lodados tales como : angiografía, colangiografía intravenosa; tomografía computarizada (TC); pielografía, urografía (debido a un incremento en el riesgo de acidosis láctica, la Metformina debería ser discontinuada al momento de, o antes del examen médico o de diagnostico que requieran del uso de medios de contraste que pueden causar oliguria funcional; la terapia con Metformina debe ser suspendida por 48 horas después del procedimiento y no debe ser reiniciada hasta después de la normalización de la función renal).
Hipersensibilidad a la Metformina.

El riesgo-beneficio deberá ser considerado cuando existan los siguientes problemas médicos :

Diarrea, o gastroparesia, u obstrucción intestinal, o vómitos u otras condiciones que causan el retraso de la absorción de los alimentos (condiciones que disminuyen o retrasan el vaciado estomacal pueden requerir la modificación de la dosis de Metformina o su reemplazo por insulina). Condiciones que causan hiperglucemia tales como : cambios hormonales femeninos; fiebre alta; hipercortisolismo no tratado óptimamente; estrés psicológico (estas condiciones al incrementar la glucosa sanguínea pueden aumentar la necesidad de un monitoreo mas frecuente de la glucosa e incrementar la necesidad de un aumento temporal o permanente de la dosis de Metformina o su cambio por insulina si la glucosa en sangre no es controlada).

Hipertiroidismo, no controlado óptimamente (el hipertiroidismo agrava la diabetes mellitus por incremento de la concentración plasmática y absorción de glucosa así como la disminución de tolerancia a la glucosa).

Condiciones que causan Hipoglucemia tales como : insuficiencia adrenal no controlada óptimamente, estado físico debilitado, malnutrición, insuficiencia pituitaria no controlada óptimamente (estas condiciones inherentes a la predisposición de los pacientes al riesgo de desarrollar hipoglucemia, incrementan el riesgo de los pacientes a desarrollar hipoglucemia severa durante el tratamiento con Metformina; puede ser requerido un ajuste en la dosis y monitoreo más frecuente de la glucosa en sangre).
Hipotiroidismo no controlado óptimamente (esta condición está asociada a una absorción reducida de glucosa y metabolismo de lipoproteina y glucosa alterados; dosis de Metformina por debajo de lo normal pueden ser requeridas cuando existan condiciones de hipotiroidismo, sin embargo dosis incrementadas de Metformina pueden ser requeridas al iniciar el tratamiento de tiroides; el control de la glucosa puede resultar difícil mientras el paciente sea eutiroideo).


INTERACCIONES CON MEDICAMENTOS :

Las siguientes interacciones y/o problemas relacionados han sido seleccionados en función a su potencial relevancia clínica y no son necesariamente inclusivos. Combinaciones conteniendo cualesquiera de los siguientes medicamentos, dependiendo de la cantidad presente, pueden interactuar con la Metformina. La administración de cualquier medicamento que pueda afectar el control metabólico o glucémico de la diabetes mellitus requiere de un cuidadoso control de la concentración de glucosa en sangre ya sea por el paciente o por el profesional de la salud. Esto es particularmente importante cuando se adiciona o se retira un medicamento de un régimen de tratamiento establecido, pudiendo requerir ajustes en la dieta o en la dosis del agente antidiabético o de ambos, los cuales pueden variar dependiendo de la severidad de la diabetes.

Ingestión aguda o crónica de alcohol (la ingesta excesiva puede elevar la concentración de lactato en sangre o incrementar el riesgo de desarrollo de hipoglucemia, especialmente cuando se ingiere el alcohol sin alimentos).
Cimetidina u otros medicamentos catiónicos excretados por transporte tubular renal tales como : Amilorida, agentes bloqueadores de los canales del calcio, especialmente el Nifedipino; Digoxina; Morfina; Procaínamida; Quinidina; Quinina; Ranitidina; Triamtereno; Trimetoprima; Vancomicina; (la Cimetidina inhibe la secreción tubular renal de la Metformina, disminuye la depuración renal de la Metformina hasta por 27% en 24 horas, y puede incrementar significativamente la concentración plasmática de la Metformina hasta por 60% durante 6 horas cuando la Metformina y la Cimetidina se administran concurrentemente, pudiendo ser potencialmente requerida una reducción en el dosaje de la Metformina. (En un estudio con dosis única de Nifedipino, la absorción de Metformina aumentó en un 9% de área bajo la curva de concentración/tiempo (AUC) y un 20% en la concentración máxima plasmática sin cambios en la vida media y excreción urinaria); se desconoce su relevancia clínica y si efectos similares son producidos por otros agentes bloqueadores del calcio. (Otros medicamentos catiónicos excretados por transporte tubular renal tienen potencial para incrementar la concentración máxima plasmática o interferir con la depuración renal de la Metformina. Un cuidadoso control de la glucosa en sangre será especialmente adecuado cuando estos medicamentos se administran concurrentemente con la Metformina). Furosemida (en un estudio realizado en voluntarios sanos normales la Furosemida incrementó en 15% el AUC de la Metformina; la depuración renal no fue afectada, se desconoce su relevancia clínica, sin embargo la disminución de la dosis de Metformina puede ser requerida).

Medicamentos que causan hiperglucemia tales como : Contraceptivos orales conteniendo estrógenos; corticosteroides; diuréticos derivados de la tiazida; estrógenos; isoniazida; niacina; fenotiazinas, especialmente la Clorpomazina; Fenitoina; agentes simpaticomiméticos; hormonas tiroideas; (estos pueden contribuir a la hiperglucemia; un incremento en la dosis de Metformina o su sustitución por otro agente antidiabético puede ser requerido) Medicamentos que causan hipoglucemia tales como : Clofibrato; inhibidores de la Monoamino – oxidasa (MAO); Probenecid; Propanolol; Rifabutina; Rifampicina; Salicilatos; Sulfonamidas de larga acción; Sulfonilúreas; (Estos medicamentos pueden causar hipoglucemia y requerir la disminución de la dosis de Metformina. Aunque no se han realizado estudios con muchos de estos agentes en combinación con la Metformina, se espera que aquellos medicamentos con alta ligazón a las proteínas al ser usados concurrentemente con la Metformina causen menos problemas que cuando sean empleados en conjunción con algunos de los agentes antidiabéticos derivados de la Sulfonilúrea).


PRECAUCIONES :

Carcinogenicidad : Estudios realizados en ratas y ratones por 104 semanas y 91 semanas respectivamente al triple de la dosis humana diaria recomendada no mostraron evidencias de carcinogenicidad.
Tumorigenicidad : Estudios en ratas machos no mostró evidencia de tumorigenicidad, aunque en ratas hembras hubo una incidencia incrementada de pólipos estronales uterinos benignos.
Mutagenicidad : En pruebas realizadas no se ha determinado que la Metfomina sea mutagénica.
Fertilidad : No se han documentado problemas en humanos. No se ha encontrado disfunción de la fertilidad en ratas hembras o machos al doble de las dosis humana diaria recomendada.
Embarazo : No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. El control de glucosa sanguínea durante el embarazo solo con dieta o en combinación de una dieta e insulina es recomendado, mientras que se desalienta el uso de todos los agentes antidiabéticos orales. El uso de insulina en lugar de la Metformina para el tratamiento de la diabetes de tipo 2 y la diabetes mellitus gestacional (GDM) permite el mantenimiento de la glucosa sanguínea a concentraciones bastante cercanas a los normal. Concentraciones elevadas de glucosa en sangre han sido asociadas con una alta incidencia de anormalidades congénitas mayores en el embarazo temprano (5 a 8 semanas de gestación) y alta morbilidad y mortalidad perinatal más adelante en el embarazo. Categoría B para embarazo según FDA
Lactancia : La Metformina se distribuye en la leche materna. No se han documentado problemas en humanos.
Pediatría y Adolescencia : No se dispone de información con respecto a la relación entre la edad de estos pacientes y los efectos de la Metformina. Su seguridad y eficacia no han sido establecidas.
Geriatría : Estudios adecuados no han demostrado problemas geriátricos específicos que limiten el uso de la Metformina en pacientes geriátricos. Sin embargo, debido a una posible intolerancia gastrointestinal se recomienda iniciar el tratamiento con dosis bajas para ser ajustadas gradualmente de acuerdo a la depuración renal. Las dosis máximas no deben ser utilizadas. Los pacientes geriátricos en función a su edad tienen una mayor tendencia a la disfunción renal o enfermedad vascular periférica, por lo cual puede ser requerido un ajuste en la dosis o en su intervalo, o la descontinuación del tratamiento cuando fuera apropiado.


REACCIONES ADVERSAS :

Las siguientes reacciones adversas han sido seleccionadas en función a su potencial relevancia clínica y no son necesariamente inclusivas. Aquellos que requieren de atención médica
Incidencia rara : Anemia megaloblástica (cansancio/debilidad), hipoglucemia (ansiedad, cambio de conducta semejante a la embriaguez, visión borrosa, sudor en frio, confusión) y acidosis láctica (diarrea, agitación, dolor muscular y acalambramiento, somnolencia inusual, cansancio y debilidad).

Nota : No es usual la ocurrencia de Hipoglucemia con el uso de Metformina a no ser que exista la presencia de condiciones o factores que la predispongan, como un ayuno inusual, el uso concurrente con otros antidiabéticos o dosis tóxicas de Metformina. Se ha reportado que el uso concurrente de Metformina con sulfonilúreas reduce la concentración de glucosa basal en un porcentaje igual o mayor al 20% que con la administración de sulfonilúrea unicamente. La acidosis láctica es una complicación potencialmente fatal. Los casos reportados ocurrieron primariamente en pacientes en quienes existía una contraindicación; de otra manera el riesgo con el uso de Metformina es mínimo. Los pacientes usualmente no presentaron síntomas de acidosis láctica, sin embargo presentaron síntomas agudos de otros problemas que dieron como resultado la acumulación de Metformina a raíz de una función renal deteriorada o fallo en condiciones como infarto al miocardio o enfermedad renal o hepática.

Aquellos que requieren de atención médica solo si los síntomas continúan o resultan molestos

Incidencia más frecuente :
Anorexia; diarrea; dispepsia, flatulencia; dolor de cabeza; gusto metálico; náuseas, vómitos; perdida de peso. Nota : la diarrea, dispepsia y náuseas ocurren con menor frecuencia cuando dosis pequeñas son empleadas inicialmente y el dolor de cabeza y sabor metálico son transitorios. Si ocurre diarrea después de varios meses de tratamiento con Metformina, la acidosis láctica debe ser tomada en consideración.


ADVERTENCIAS :

- Cumplimiento del tratamiento, incluye no tomar más ni menos medicación que la prescrita.
- Visitar con regularidad al médico para comprobar el progreso del tratamiento.
- Hipersensibilidad a Metformina.
- Adecuada dosificación : una dosis omitida debe ser tomada lo antes posible; no tomar si falta poco tiempo para la dosis
- siguiente, no duplicar la dosis.
- Tomar con alimentos.
- No beber alcohol.
- No tomar otros medicamentos sin consultar al médico.
- Reconocer los síntomas de acidosis láctica tales como la diarrea, agitación, dolor o calambres musculares severos, somnolencia inusual, cansancio y debilidad inusuales.
- Cuando síntomas de acidosis láctica ocurran, controlar la glucosa sanguínea e inmediatamente solicitar ayuda médica.
- Consultar con su médico si ocurren vómitos.
- Reconocer los síntomas de hipoglucemia, hiperglucemia y cetoacidosis e inmediatamente solicitar ayuda médica.


TRATAMIENTO EN CASOS DE SOBREDOSIS:

Tratamiento de acidosis láctica :

– Hemodiálisis con bicarbonato de sodio ha sido empleada a pesar de la escasa información disponible sobre su eficacia. Pocos casos de acidosis láctica inducida por Metformina han sido reportados. También se ha empleado la diálisis peritoneal, sin embargo la hemodiálisis es el método de preferencia cuando es necesaria una diálisis, tal como en pacientes con síndrome de shock.
En vista que la Metformina se elimina renalmente de manera rápida, probablemente no sea necesaria la diálisis cuando la función renal pueda ser restaurada. Soluciones de diálisis con contenido de Lactato como agente tamponador, no deben ser empleadas en casos de acidosis láctica inducida por Metformina.

Tratamiento de Hipoglucemia leve a moderada :


– Tratar la hipoglucemia leve con la ingestión inmediata de una fuente de glucosa, tal como gel o tabletas de glucosa, jugo de fruta, jarabe de maíz, bebidas carbonatadas no dietéticas, miel, terrones de azúcar o azúcar de mesa (disueltos en agua). Una fuente de glucosa frecuentemente empleada es un vaso lleno de jugo de naranja con 2 ó 3 cucharaditas llenas de azúcar de mesa.
Controlar la glucosa en sangre y controlar nuevamente en 15 minutos.
Obtener asistencia medica inmediata.
Puede ser necesaria ajustar la dosificación de Metformina.
Puede ser necesario ajustar el patrón de alimentación.
Para la sobredosis aguda o hipoglucemia grave, incluyendo coma :

Nota : La administración de Dextrosa es la base del tratamiento de la hipoglucemia, sin embargo la exposición a una repentina hiperglucemia causada por una inyección rápida de dextrosa hipertónica puede estimular al páncreas –avido de sulfonilúrea– cuando las sulfonilúreas son empleadas concurrentemente con la Metformina para una mayor liberación de insulina, empeorando así la hipoglucemia.

Obtener asistencia médica urgente si se producen síntomas severos de hipoglucemia.
De inmediato administrar por vía intravenosa 50mL de inyección de glucosa al 50% para estabilizar al paciente. Luego administrar una infusión continua de dextrosa inyectable de 5 a 10% para mantener una leve hiperglucemia (aproximadamente una concentración de 100mg/dL [5.55 mmol/L] de glucosa sanguínea) hasta por 12 días. La terapia con dextrosa intravenosa no debe ser descontinuada súbitamente. No se debe confiar en la administración de glucosa por via oral para el mantenimiento de una Euglicemia porque el 60% de las dosis orales de dextrosa son almacenadas como glicógeno hepático con solo un 15% remanente para su utilización por el cerebro y otro 15% para tejidos insulino-dependientes. Glucagón, la administración intramuscular de 1 a 2 mg de Glucagón es útil para una rapida iniciación de la movilización de reservas de glucosa hepática, sin embargo puede ser inefectiva o variable en su efecto si las reservas de glicógeno se encuentran agotadas, por ello el Glucagón debe ser administrado después de la administración de dextrosa.

Diazóxido, (200 mg oralmente cada 4 horas o 300mg endovenosamente por un periodo de 30 minutos cada 4 horas) puede ser usado en pacientes que no respondan a la terapia con dextrosa o para pacientes en coma como una ayuda para la infusión de dextrosa en la reducción de hipoglucemia; se debe controlar la concentración de sodio e hipotensión en los pacientes. Emesis, puede ser inducida con jarabe de ipecacuana cuando la sobredosis de Metformina haya sido producida en los últimos 30 minutos y si el paciente se encuentra alerta, con un reflejo intacto para arrojar (vomitar), sin adormecimientos ni convulsiones. En caso contrario será requerido proceder a un Lavado Gástrico tras el respectivo entubado endotraqueal.

Descontaminación Gástrica, procedimiento por administranción de dosis repetidas de carbón activado oral con un catártico adecuado puede ser aplicado, sin embargo su utilidad no ha sido establecida.

Controlar los signos vitales, gases en sangre arterial, glucosa en sangre y electrolitos en suero (especialmente el calcio, potasio, y sodio), según lo indicado. Inicialmente las concentraciones de glucosa en sangre deben ser controladas tan frecuentemente como de 1 a 3 horas. También deben ser controlados el Nitrógeno Ureico sanguíneo y las concentraciones séricas de Creatinina.

Edema cerebral, deberá ser tratado con manitol y dexametasona.

Hipokalemia, deberá ser tratada con suplementos de potasio.

Hospitalizar al paciente por un periodo entre 6 a 91 horas (promedio de 24 horas), debido a que la hipoglucemia puede ser recurrente y prolongada. Otras medidas de soporte también deberán ser empleadas según indicación.


DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis usual en adultos Agente antihiperglucémico
Como monoterapia – Inicial— Oral, 500 mg dos veces al día, tomado con los alimentos de la mañana y noche. La dosis diaria puede ser incrementada en 500 mg a intervalos semanales según indicación. Una dosis alternativa es 850 mg al día, tomada con los alimentos de la mañana. La dosis diaria puede ser incrementada en 850 mg a intervalos de 14 días.
Mantenimiento— Oral, 500 o 850 mg dos o tres veces al día, tomado con los alimentos.
En combinación con una sulfonilúrea — La dosis de cada agente debe ser ajustada hasta lograr el grado de control deseado de glucemia.
En combinación con insulina— Oral, inicialmente 500mg al día. La dosis puede ser incrementada en 500 mg a intervalos de una semana según indicación.

Nota : la dosis prevalente de insulina debe ser mantenida tras la iniciación de la terapia con Metformina. Sin embargo la dosis de insulina debe ser reducida en 10 a 25% cuando la concentración en ayuno de la Glucosa en plasma disminuye a menos de 120 mg por dL (6.7 mmol por L).

Límite usual de prescripción en adultos :
2550mg al día.
Dosis usual pediátrica
Agente antihiperglucémico
Niños hasta los 10 años de edad : su seguridad y eficacia no ha sido establecidas.
Niños mayores de 10 años de edad : Inicial— Oral, 500 mg dos veces al día tomados con los alimentos. La dosis diaria puede ser incrementada en 500 mg semanalmente hasta un máximo de 2000 mg por día tomada en dosis divididas.
Síndrome de Ovario Poliquístico : Inicial— Oral 500 mg dos veces al día tomada con los alimentos.
Mantenimiento— Oral, 500 mg tres veces al día u 850 mg dos veces al día.

Límite usual de prescripción en pediatría :
2000 mg al día.

Dosis usual geriátrica :

Para algunos pacientes sensibles puede ser necesaria la reducción de dosis iniciales. No se recomienda dosis máximas en pacientes geriátricos.

FORMA DE PRESENTACIÓN

GLUCOFINN :

Sobre por 2 Tabletas recubiertas en blister o folio.
Sobre por 4 Tabletas recubiertas en blister o folio.
Caja por 20 Tabletas recubiertas en blister o folio.
Caja por 32 Tabletas recubiertas en blister o folio.
Caja por 48 Tabletas recubiertas en blister o folio.
Caja por 60 Tabletas recubiertas en blister o folio.
Caja por 100 Tabletas recubiertas en blister o folio.


ALMACENAMIENTO

Almacenar en el rango de 15 a 30 ºC, en envase protegido de la luz. Mantener alejado del alcance de los niños.

“CONSULTE SIEMPRE A SU MEDICO”

MASTER FARMA S.A.

Dirección:
Calle Mariano Odicio 490,
Miraflores,
Lima 18 - Perú
Teléfonos:
+51 (1) 446 1250    &    +51 (1) 242 5577
Fax:
+51 (1) 445 7701


Propiedad de MASTER FARMA S.A. ®-2006